Piattaforma Tecnico Informativa B2B
Ci trovi al 351 – 3779980
oppure se lo preferisci, mandaci una email
a info@allinfood.it o con
Le pastiglie furono prodotte per la prima volta dall’industria farmaceutica tra la metà e la fine del XIX secolo; servivano per somministrare quantità specifiche di farmaci. Normalmente i principi attivi farmacologici, sono misurati in milligrammi, così inventarono la pastiglia come loro vettore. Inizialmente nella pastiglia il farmaco veniva aggiunto allo zucchero e mescolato con un legante liquido per formare una pasta. L’impasto veniva arrotolato in sfoglie e tagliato in singole pastiglie, che venivano poi essiccate in forno. Questo approccio presentava però dei forti limiti, il farmaco interagiva con l’acqua, e questo aveva molti
effetti negativi. Così in un secondo tempo furono sviluppate le compresse. Con le compresse, dove gli ingredienti sono esclusivamente polveri, riuscirono ad eliminare l’effetto negativo dell’acqua. Nonostante questa sostanziale differenza, Pastiglie e Compresse, presentano alcune caratteristiche e un’ingredientistica di base molto simile, tanto per cominciare, entrambe sono formate per la maggior parte dal loro materiale di base, un dolcificante in polvere che viene tenuto insieme con un legante nel primo caso, mentre viene compresso a secco nel secondo.
Le compresse vengono preparate mescolando insieme delle polveri che vengono versate in uno stampo e poi compattate. Sotto l’alta pressione, le particelle di polvere si riorganizzano in modo tale che quelle più piccole si adattano negli spazi interstiziali di quelle più grandi, legandosi e fondendosi per formare una compressa dura. A seconda delle caratteristiche che si vuole per la compressa, viene scelto il materiale di base, che a sua volta condiziona il processo produttivo che deve essere applicato. La difficoltà maggiore nella produzione delle compresse è quello di formulare una polvere che fluisca liberamente quando viene versata nello stampo, e al contempo che sia in grado di legarsi in modo soddisfacente quando viene compressa. Ci sono vari fattori che influenzano le caratteristiche di una compressa, come la sua durezza e quindi la sua capacità di dissoluzione:
⊃ la natura del materiale in polvere,
⊃ il meccanismo che tiene insieme le particelle,
⊃ la pressione esercitata e la sua durata,
⊃ la temperatura di compattazione.
Un’attenta preparazione dei materiali in polvere prima della compattazione è essenziale per il controllo delle proprietà desiderate della compressa
Le compresse sono sempre costituite per il 90-95% dal loro materiale di base, che può essere saccarosio, glucosio e sorbitolo, mentre nelle versioni senza zucchero si trova, isomalto, mannitolo, xilitolo e cellulosa microcristallina.
Solo alcuni materiali, come il glucosio, il sorbitolo, il maltitolo e l’isomalto sono adatti alla compattazione diretta purché le caratteristiche delle particelle (dimensioni, distribuzione, densità, contenuto di acqua, ecc.) siano scelte in modo appropriato. Per altre invece sono necessarie alcune fasi di preparazione. Ad esempio, il saccarosio semolato, che se venisse compresso in una comprimitrice senza trattamento preventivo, non formerebbe una compressa adeguata. I cristalli grandi (≈400 μm) nello zucchero semolato non sono sufficientemente compattabili e non formano una compressa coesiva con la forza desiderata. Anche il saccarosio in polvere più fine non si compatterebbe direttamente a causa della risposta dei suoi cristalli alla pressione di compattazione. Il metodo più comune per preparare il saccarosio per la compressione è il metodo di granulazione a umido. Per garantire che la polvere sia adatta alla compattazione, e per produrre compresse con difetti minimi il produttore di compresse si trova davanti a tre opzioni possibili:
– la compattazione diretta
– la granulazione a umido
– la granulazione a secco
– la compattazione diretta
– la granulazione a umido
– la granulazione a secco
Nella compattazione diretta, il particolato del materiale di base deve già possedere le proprietà necessarie per la compattazione. Tuttavia, non tutti i materiali di base hanno queste proprietà. Le polveri di sorbitolo possono essere compattate direttamente senza pretrattamento a causa della natura dei suoi cristalli. Il γ-polimorfo del sorbitolo ha le migliori proprietà di compattazione diretta e non è igroscopico come le altre forme. Anche le polveri di lattosio, di sciroppo di mais amorfo e di mannitolo possono essere compattate direttamente. I materiali spraydried come solidi di sciroppo di glucosio (alto DE) e miscele di sorbitolo sono ottime basi per la compattazione diretta perché i granuli sono sferici. Una volta compattato, il granulo fornisce una buona adesione e si traduce in legami più forti tra le particelle. Soprattutto nell’industria farmaceutica, c’è un crescente interesse nella miscelazione di materiali di base, spesso chiamati eccipienti coelaborati per la compattazione diretta. L’intento è quello di mescolare un materiale duttile (cellulosa o zucchero amorfo) con un materiale fragile (saccarosio) per aiutare a tenere insieme la compressa. Ad esempio, è disponibile una polvere di saccarosio direttamente comprimibile che contiene cristalli di saccarosio coelaborati con una piccola quantità di un poliolo. Il poliolo modera i meccanismi di compressione in modo tale che il cristallo di saccarosio possa essere compattato direttamente in una compressa con proprietà accettabili. Prima di ogni compattazione è necessario aggiungere, un lubrificante, che impedisce alla compressa di attaccarsi allo stampo. i lubrificanti più comuni sono stearato di magnesio, stearato di calcio e acido stearico. La scelta del lubrificante si basa sulle caratteristiche del prodotto finale, sull’efficienza del lubrificante con la base e il legante scelti e sulla reattività con gli altri componenti nella compressa. Inoltre, quando è auspicabile avere una compressa che si disintegri rapidamente, al momento del consumo, viene aggiunto un disintegrante,. Alcuni tipi di amido o una miscela acido citrico e bicarbonato di sodio possono essere utilizzati per aiutare la compressa a sciogliersi velocemente a contatto con l’acqua o la saliva.
Nella granulazione a umido, il materiale di base deve essere prima polverizzato, tipicamente macinandolo in un mulino per ridurre la dimensione delle particelle. A questa polvere macinata, vengono aggiunti gli ingredienti umidi come il legante ( sciroppo di glucosio o un idrocolloide, come la gelatina o la gomma arabica), e qualsiasi colorante liquido. Poiché la quantità di polvere supera di gran lunga la quantità di legante, l’impasto risulta molto duro perché contiene tra il 3% e il 5% di umidità. Per rimuovere l’umidità in eccesso, deve essere essicato fino a un contenuto massimo dello 0,2-0,8% di umidità. Per questo scopo vengono utilizzati essiccatoi a letto statico, essiccatoi a letto fluido o un essiccatoio rotativo continuo (forno). Il prodotto essiccato viene macinato in un mulino fino a raggiungere la distribuzione granulometrica desiderata. L’intervallo di dimensioni ottimale per la compressione dipende, dal materiale in polvere, dalla natura degli altri ingredienti utilizzati nella formulazione. Non ci sono molte raccomandazioni sulle dimensioni che possano essere valide per tutti i tipi di granulazioni e materiali di base, ma in tutti i casi, è importante avere circa il 10% di particelle fini che si inseriscono negli spazi interstiziali delle particelle più grandi, questo contribuirà a tenerle insieme e a dare forza alla compressa. La granulazione a umido può essere utilizzata con la maggior parte dei materiali. Tuttavia, non è adatta per le compresse effervescenti poiché bagnare l’acido citrico e il bicarbonato di sodio entrambi contenuti avvierà la reazione.
Nella granulazione a secco, la prima fase del processo consiste nel polverizzare il materiale di base, proprio come nella granulazione umida. Dopo la polverizzazione viene aggiunta una piccola quantità di legante secco e la miscela di polveri viene compattata in pellet. I pellet compattati vengono macinati in dimensioni più piccole, anche qui si applicano le stesse distribuzioni granulometriche della granulazione a umido. A questo punto si aggiungono gli altri ingredienti in polvere, gli aromi, il colore, l’acido, i principi attivi e il lubrificante. La miscela è pronta per la compressione. Saccarosio, glucosio, lattosio, cellulosa microcristallina e sorbitolo sono esempi di materiali che possono essere granulati a secco. Nelle compresse possono essere aggiunti vari altri ingredienti come:
I principali acidi utilizzati nelle compresse sono gli acidi citrico e malico. L’acido viene solitamente aggiunto all’1% della massa del prodotto, sebbene alcuni prodotti in compresse contengano un contenuto acido più elevato per fornire un effetto intensamente aspro. Gli acidi devono essere usati con una certa cura poiché possono causare problemi. Le compresse possono diventare più igroscopiche, con una ridotta durata di conservazione, Inoltre, l’acido può “rompere” le lacche utilizzate per colorare, portando a effetti macchiati o chiazzati.
La scelta del tipo di aroma e del suo dosaggio nelle compresse dipende da numerosi fattori. Il tipo di base che ha sempre un impatto significativo sulla percezione del sapore. Inoltre, la densità di compattazione e quindi il tasso di dissoluzione in bocca, influenzano il tasso di rilascio dell’aroma e la percezione del consumatore. La forma in polvere è sicuramente la preferita, ancora meglio se gli aromi sono microincapsulati che prevengono la perdita di sapore durante il processo produttivo e la conservazione. L’uso degli aromi liquidi possibile nella granulazione a umido deve essere comunque ben valutato soprattutto per quanto riguarda il loro contenuto di solventi. Per esempio il glicole propilenico potrebbe impedire la funzione del lubrificante provocando un’eccessiva
viscosità nella granulazione con problemi di compattazione. La presenza di acqua può causare una granulazione appiccicosa che ne impedisce un regolare flusso nella pressa, e nei casi più gravi, compresse con superfici deformi. Gli aromi liquidi che contengono triacetina o trigliceridi a catena media forniscono una minore riduzione dell’efficienza del lubrificante rispetto agli aromi contenenti molto olio e quindo sono da preferire. I livelli di dosaggio consigliati sono generalmente piùttosto alti (0,5-1%) soprattutto nelle compresse a lenta dissoluzione, che ritardano il rilascio del sapore. L’unica eccezione è con la menta e con gli aromi di frutta acida che di norma danno un rilascio più rapido.
Nella produzione di compresse fatte con granulazioni umide, possono essere utilizzati i coloranti idrosolubili, perché nella fase iniziale viene aggiunto abbastanza liquido per disperdere il colore. Mentre, la compressione mediante granulazione a secco o nella compattazione diretta, per ottenere una colorazione omogenea, normalmente si utilizzano le lacche, o particolari polvere micronizzate. La tonalità effettiva del colore ottenuto dipende in una certa misura dalle condizioni di lavorazione, in particolare dalla pressione di compressione applicata. Per un effetto maculato e una differenziazione visiva possono essere usati granelli colorati o i glitter commestibili.
Le caramelle compresse possono contenere fino al 25% di principi attivi, sebbene ciò dipenda in una certa misura dagli effetti di interazione nella compressione. La dimensione delle particelle del principio attivo deve essere vicina a quella del legante per evitare la stratificazione e la separazione. Gli ingredienti attivi comuni includono vitamine, minerali o altri componenti funzionali come i rinfrescatori per l’alito. Il vantaggio delle compresse è la mancanza di acqua che è un beneficio per la stabilità di molti principi attivi.
Le pastiglie non si formano sotto pressione, e le fasi di preparazione degli ingredienti per le pastiglie è relativamente più semplice rispetto alle fasi necessarie alla produzione di compresse. Le pastiglie vengono prodotte mescolando polvere secca (ad esempio, zucchero) con un legante liquido per formare una pasta. Quando il legante liquido viene aggiunto alla polvere, parte dello zucchero si dissolve mentre i componenti liquidi e solidi della pasta si equilibrano. Questa pasta viene quindi formata (ad esempio, sfogliatura e taglio, estrusione, ecc.) e tagliata in singoli pezzi, che vengono poi essiccati. Quando l’acqua viene rimossa durante l’essiccazione, la cristallizzazione dello zucchero forma ponti tra le particelle, contribuendo alla loro consistenza dura. Anche le caratteristiche fisiche delle pastiglie sono influenzate da numerosi parametri, il tipo di base utilizzata, la natura del legante, il contenuto di acqua dell’impasto e il contenuto finale di acqua del prodotto essiccato.
In una pastiglia, il legante è la colla che tiene insieme le singole particelle dopo l’essiccazione. I leganti comuni nelle pastiglie includono, sciroppo di glucosio, maltodestrina, gelatina e gomme naturali (cioè gomma arabica, adragante, ecc.) o una combinazione di questi. I leganti vengono tipicamente aggiunti a livelli compresi tra il 2% e l’8% del prodotto finale. La scelta del legante, dipende dal tipo di base utilizzata e dalla consistenza/resistenza desiderata del prodotto. Leganti diversi forniscono proprietà diverse, la gomma arabica produce tipicamente una pastiglia fragile, mentre la gelatina dà una consistenza più elastica. Le combinazioni di leganti conferiscono proprietà intermedie rispetto al singolo legante e sono spesso utilizzate per ridurre i costi. Un tipico legante per pastiglie è prodotto mescolando sciroppo di mais, acqua e un idrocolloide (come
gelatina, gomma arabica o combinazione delle due). Per ottenere una giusta consistenza dell’impasto, viene aggiunto circa il 15-20% di legante così da avere un impasto con un contenuto di acqua di circa il 5-10%. L’impasto prodotto in questo modo è malleabile e facilmente modellabile nelle forme desiderate, e allo stesso tempo mantiene la sua forma durante l’essiccazione.
Nelle pastiglie, per ridurre il restringimento e la fessurazione, l’essicazione deve iniziare lentamente, con temperatura dell’aria di 24°C. L’essiccazione finale invece, viene effettuata con aria a 35-40°C e umidità relativa inferiore al 50%. L’asciugatura completa può richiedere fino a 12-15 ore. Una volta che le pastiglia sono essiccate intorno all’1,5% di umidità, vengono raffreddate e quindi pronte per essere confezionate.
Nelle pastiglie possono essere utilizzati sia aromi liquidi che in polvere. I livelli di dosaggio dovrebbero essere abbastanza elevati perché vi è una notevole perdita di sapore durante il processo di essiccazione. Questo in particolare con gli aromi più volatili come la menta piperita. Anche in questo caso sarebbero preferibili gli aromi incapsulati .
Nella produzione di pastiglie possono essere utilizzati tutti i coloranti idrosolubili, perché nella fase iniziale viene aggiunto abbastanza liquido per disperdere il colore.